求助,小分子水溶性特别好(logP为负)的药物,用什么方法可以进细胞吗??
2017-06-19
问题描述:
求助各位前辈,我最近在合成的化合物水溶性很好,非常好,以至于可以随便溶解在水里,它的六氟磷酸盐也可以随意溶解在水里(大于50uM),细胞成像实验显示它根本进不去细胞,求问有没有啥方法包裹一下让它进去?我搜了一下文献,感觉多数是把脂溶性特别好的东西包裹一下弄进去的,也许是搜索姿势不对没找到我需要的答案,**点拨啊!!!
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lanthanum79
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进入细胞,主动转运,被动转运,看下书,一句两句说不清。logP为负,比如葡萄糖,能进入吧?药,仅仅制剂包裹一下可能解决不了问题,估计要连接上个什么。
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cherry0709
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展开引用lanthanum79进入细胞,主动转运,被动转运,看下书,一句两句说不清。logP为负,比如葡萄糖,能进入吧?药,仅仅制剂包裹一下可能解决不了问题,估计要连接上个什么。......我的药已经显示进不去了。。。要连接各疏水基团吗??它本身具有8个电荷,也许是这个原因穿不过细胞膜。所以才想着要不要用什么东西包裹一下的。。我查到的文献,都是包裹水溶性不好的东西像紫杉醇或者副作用强的阿霉素什么的。。。
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lanthanum79
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包裹是为了制剂,不是为了跨膜。估计你要接个熟睡基团什么的。你这个药是怎么发现的呢?以前有弱的药效,能进入细胞,现在进行结构改造,8个电荷是你改造后的结构吗?
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