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ApexBio/SR3335/5mg/A3836
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ApexBio/SR3335/5mg/A3836
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ApexBio
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SR3335RORα agonist,partial inverse and selective

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In stock
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In stock

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Publications citing ApexBio Products

Nature.2017 Jan 19;541(7637):417-420.
Nature.2018 Nov;563(7731):407-411.
Nature.2018 Jun 13.
Nature.2018 Jun 27.
Nature.2018 Mar 29;555(7698):673-677.
Nature.2017 Sep 7;549(7670):96-100.
Nature.2016 Apr 21;532(7599):398-401.
Science.2016 Aug 5;353(6299)594-8
Nat Nanotechnol.2017 Dec;12(12):1190-1198.
Nature Biotechnology.2017 Jun;35(6):569-576
Nat Med.2018 Sep 17.
Cell.2018 Dec 21. pii: S0092-8674(18)31561-7.
Cell.Available online 25 October 2018.
Cell.2018 Sep 27. pii: S0092-8674(18)31183-8.
Cell.2018 Jun 28;174(1):172-186.e21.
Cell.2018 Feb 22;172(5):1007-1021.e17.
Cell.2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21.
Cell.2017 Aug 17. pii: S0092-8674(17)30869-3.
Cell.2017 Jul 13;170(2):312-323
Nat Med.2018 Jan 29.
Nat Med.2017 Nov;23(11):1342-1351.
Cell.2017 Apr 6;169(2):286-300.
Cell.2015 Aug 27;162(5):987-1002.
Cell.2015 Feb 12;160(4):729-44.
Nature Medicine.2017 Apr;23(4):493-500.
Cancer Cell.2018 May 14;33(5):905-921.e5.
Cancer Cell.2018 Apr 9;33(4):752-769.e8.
Cancer Cell.2018 Mar 12;33(3):401-416.e8.
Cancer Cell.2017 Aug 14;32(2):253-267.e5.
Nat Methods.2018 Jul;15(7):523-526.
Cell Stem Cell.2018 May 3;22(5):769-778.e4.
Cell Stem Cell.2017 Nov 20. pii: S1934-5909(17)30375-2.

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Chemical structure

SR3335

Biological Activity

DescriptionSR3335 is a selective inverse agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor (ROR) RORα with IC50 value of 480 nM.
TargetsRORα
IC50480 nM

SR3335 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
C1
V1
C2
V2

calculate

SR3335 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
g/mol

calculate

Chemical Properties

Cas No. 293753-05-6SDF Download SDF
Synonyms ML-176;SR 3335;SR-3335;ML176;ML 176
Chemical Name N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide
Canonical SMILES C1=CSC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O
Formula C13H9F6NO3S2 M.Wt 405.34
Solubility ≥88.8 mg/mL in DMSO, ≥87.4 mg/mL in EtOH, <2.07 mg/ml="" in="" h2o=""> Storage Store at -20°C
Physical AppearanceA solidShipping ConditionEvaluation sample solution : ship with blue ice.All other available size:ship with RT , or blue ice upon request
General tipsFor obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

Background

SR3335 is a synthetic selective inverse agonist of RORα with Ki value of 220 nM [1][2].The retinoic acid receptor-related orphan receptor α (RORα) is an orphan receptor that plays an important role in the regulation of metabolism.SR3335 prevented the expression of endogenous RORα in HepG2. And it may suppress hepatic glucose production in type 2 diabetics. SR3335 was able to repress the expression of G6Pase. In ChIP trial, ML-176 reduced the amount of SRC2 at the G6Pase promoter [3]. In a GAL4-RORR ligand binding domain cotransfection assay, SR3335 inhibited the constitutive activity of RORα and the Ki was calculated as 220 nM [1].When treat diet-induced obese mice with SR3335 (15 mg/kg), after injected with pyruvate, the plasma glucose levels were significantly lower at each time point compared with vehicle-treated animals. The results indicated SR3335 suppressed hepatic gluconeogenesis [1].References:[1]. Naresh Kumar, Douglas J. Kojetin, et al. Identification of SR3335 (ML176): a Synthetic RORα Selective Inverse Agonist. ACS Chem Biol. 2011 March 18; 6(3): 218-222.[2]. Laura A. Solt, Thomas P. Burris. Action of RORs and their ligands in (patho)physiology. Trends in Endocrinology & Metabolism, 2012, 23(12): 619-627.[3]. Kumar N, Nuhant P, Solt LA, et al. Identification of a novel selective inverse agonist probe and analogs for the Retinoic acid receptor-related Orphan Receptor Alpha (RORα). Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US),2010-.2010.

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